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合成7,8-二甲氧基-1,3-二氫-2H-3-苯并氮呯-2-酮之新穎方法及合成依伐布雷定(IVABRADINE)及其與醫藥上可接受酸之加成鹽之用途
专利权人:
LES LABORATOIRES SERVIER
发明人:
LERESTIF, JEAN-MICHEL,赖瑞史帝夫 尚 马歇尔,賴瑞史帝夫 尚 馬歇爾,LECOUVE, JEAN-PIERRE,赖库夫 尚 皮耶,賴庫夫 尚 皮耶,BRIGOT, DANIEL,布基高 丹尼尔,布基高 丹尼爾,赖瑞史帝夫 尚 马歇尔,賴瑞史帝夫 尚 馬歇爾,赖库夫 尚 皮耶,賴庫夫 尚 皮耶,布基高 丹尼尔,布基高 丹尼爾
申请号:
TW098120697
公开号:
TWI374134B
申请日:
2009.06.19
申请国别(地区):
TW
年份:
2012
代理人:
摘要:
Preparation of 7,8-dimethoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepin-2-one (I), comprises (a) transforming (3,4-dimethoxyphenyl)acetic acid (IV) into an amide compound (V), and (b) subjecting (V) to a cyclization reaction in an acidic condition to give (I), after isolating. Preparation of 7,8-dimethoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepin-2-one (I), comprises (a) transforming (3,4-dimethoxyphenyl)acetic acid (IV) into an amide compound of formula (V), and (b) subjecting (V) to a cyclization reaction in an acidic condition to give (I), after isolating. Either R 1, R 2 : 1-6C alkoxy; or CR 1R 2 : 1,3-dioxane, 1,3-dioxolane or 1,3-dioxepane. An independent claim is included for a preparation of ivabradine and its salts, comprising transforming (IV) into (I), then transforming (I) into ivabradine and optionally converting ivabradine into its addition salt using an acid comprising hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, acetic acid, trifluoroacetic acid, lactic acid, pyruvic acid, malonic acid, succinic acid, glutaric acid, fumaric acid, tartaric acid, maleic acid, citric acid, ascorbic acid, oxalic acid, methanesulfonic acid, benzenesulfonic acid or camphoric acid, and their hydrates. [Image] ACTIVITY : Cardiant; Vasotropic; Antianginal; Antiarrhythmic. MECHANISM OF ACTION : None given.本發明揭示一種用以合成式(I)化合物;(I);之方法。本發明揭示該化合物於合成依伐布雷定(ivabradine)、其與醫藥上可接受酸之加成鹽及其水合物之用途。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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