PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PRODUCING AZAINDOLES

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专利权人:

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド;VERTEX PHARMACEUTICALS INC

发明人:

GERALD J TANOURY,ジェラルド ジェイ． タヌーリ,JUNG YOUNG CHUN,ジャン ヤン チュン,DEREK MAGDZIAK,デレック マグジャック,ADAM LOOKER,アダム ルーカー,BILLIE J KLINE,ビリー ジェイ． クライン,VACLAV JURCIK,ヴァツラフ ユルチク,BEATRIZ DOMINGUEZ OLMO,ベアトリス,ジェラルド ジェイ. タヌーリ,ビリー ジェイ. クライン

申请号：

JP2016144361

公开号：

JP2017002067A

申请日:

2016.07.22

申请国别(地区):

JP

年份:

2017

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide processes of producing synthetic intermediates of compounds having an azaindole moiety and a pyrimidine moiety useful as inhibitors of Janus kinases (JAK).SOLUTION: As one example, a process of synthesizing a compound represented by formula (1) comprises 3-bromination of 5-substituted or unsubstituted 7-azaindole, subsequent 1-tosylation, further introduction of boronic acid at position 3 in the presence of a strong base and, finally, esterification of the boronic acid moiety with pinacolate alcohol. (Ris H, Cl or F； and Ts is a tosyl group.)SELECTED DRAWING: None【課題】ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）のインヒビターとして有用であるアザインドール部位とピリミジン部位を有す化合物の合成中間体を製造する方法の提供。【解決手段】１例として、５位が置換又は無置換の７位アザインドールの３位のブロモ化、続いて１位のトシル化、さらに、強塩基存在下の３位のボロン酸導入、最後にピナコラートアルコールでボロン酸部のエステル化により式（１）で表される化合物を合成する方法。（Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ又はＦ；Ｔｓはトシル基）【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/