FREYNE EDDY JEAN EDGARD,PERERA TIMOTHY PIETRO SUREN,BUIJNSTERS PETER JACOBUS JOHANNES ANTONIUS,WILLEMS MARC,DIELS GASTON STANISLAS MARCELLA,EMBRECHTS WERNER CONSTANT JOHAN,TEN HOLTE PETER,ROMBOUTS FRE
申请号：
CY121100428
公开号：
CY1113002T1
申请日:
2012.05.08
申请国别(地区):
CY
年份:
2016
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση αφορά τις ενώσεις του τύπου (Ι), τις μορφές Ν-οξειδίων, τα φαρμακευτικώς αποδεκτά άλατα προσθήκης και τις στερεοχημικώς ισομερικές μορφές αυτών, όπου το Ζ αντιπροσωπεύει Ο, CΗ2, ΝΗ ή S, ειδικότερα το Ζ αντιπροσωπεύει ΝΗ, το Υ αντιπροσωπεύει -C3-9αλκυλ-, -C3-9αλκενυλ-, -C3-9αλκυνυλ-, -C3-7αλκυλ-CO-ΝΗ προαιρετικά υποκατεστημένο με αμινο, μονο- ή δι(C1-4αλκυλ)αμινο ή C1-4αλκυλοξυκαρβονυλαμινο-, -C3-7αλκενυλ-CΟ-ΝΗ- προαιρετικά υποκατεστημένο με αμινο, μονο- ή δι(C1-4αλκυλ)αμινο- ή C1-4αλκυλοξυκαρβονυλαμινο-, C1-5αλκυλ-οξυ-C1-5αλκυλ, -C1-5αλκυλ ΝR13-, -C1-5αλκυλ, -C1-5αλκυλ-ΝR14-CΟ-C1-5αλκυλ-, -C1-5αλκυλ-CO ΝR15-C1-5αλκυλ-, -C1-6αλκυλ-CΟ-ΝΗ, -C1-6αλκυλ-ΝΗ-CO, -C1-3αλκυλ-ΝΗ-CS-Het20-, -C1-3αλκυλ-ΝΗ-CΟ-Ηet20-, -C1-2αλκυλ-CΟ-Het21-CΟ-, -Ηet22-CΗ2-CΟ-ΝΗ-C1-3αλκυλ-, -CΟ-ΝΗ-C1-6αλκυλ, -ΝΗ-CΟ-C1-6αλκυλ-, -CΟ-C1-7αλκυλ-, -C1-7αλκυλ-CΟ-, -C1-6αλκυλ-CΟ-C1-6αλκυλ-, -C1-2αλκυλ-ΝΗ-CΟ-CR16R17-ΝΗ-, -C1-2αλκυλ-CΟ-ΝΗ-CR18R19-CO-, -C1-2αλκυλ-CΟ-ΝR20-C1-3αλκυλ-CΟ-, -C1-2αλκυλ-ΝR21-CΗ2-CO-ΝΗ-C1-3αλκυλ-, ή -ΝR22-CΟ-C1-3αλκυλ-ΝΗ-, το Χ1 αντιπροσωπεύει έναν άμεσο δεσμό, Ο ή -Ο-C1-2αλκυλ-, CO, -CO-C1-2αλκυλ-, ΝR11, -ΝR11-C1-2αλκυλ-, CΗ2-, -O-Ν=CΗ- ή -C1-2αλκυλ-, το Χ2 αντιπροσωπεύει έναν άμεσο δεσμό, Ο, -Ο-C1-2αλκυλ-, CO, -CO-C1-2αλκυλ-, ΝR11, -ΝR12-C1-2αλκυλ-, -CΗ2-, -O-Ν=CΗ- ή -C1-2αλκυλ-. Η αντι-ογκική δραστικότητα της επίδρασης αναστολής της ανάπτυξης των παρουσών ενώσεων έχει αποδειχθεί in vitro, σε ενζυματικές δοκιμασίες στη κινάση τυροσίνης υποδοχέα ΕGFR.This invention concerns type (I) compounds,the forms of N-oxides,the medically acceptable additive salts and their chemically equivalent forms,where Z represents O,CH2, N or S, in particular Z represents N,Y represents C3-9alkyl,C3-9alkenyl,C3-9alkenyl,-C3-7alkyl-CO-N voluntarily substituted with amino acid,mono- or di(C1-4alkyl)amino or C1-4alkyloxycarbonylamino-,C3-7alkenyl-CO-N- voluntarily substituted with amino acid,mono- or di(C1-4alkyl)amino- or C1-4alkyloxycarbonylamino-,C1-5alkyl-oxy-C1-5alkyl,-C1-5alkyl NR13-
