您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

HINAZOLINON DERIVATIVES APPLICABLE AS ANTAGONISTS OF VANILOID RECEPTOR
专利权人:
НОВАРТИС АГ
发明人:
Вэйчунь,Хон-Ён,Джессика,Михаэль,Махавир,Кристофер,Руоцю
申请号:
EA201101063
公开号:
EA201101063A1
申请日:
2010.01.12
申请国别(地区):
EA
年份:
2012
代理人:
摘要:
The application describes a new polymorphic form of 4- (7-hydroxy-2-isopropyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl) benzonitrile, described by structural formula 1 (B), and a method for its preparation. The application also describes a method for the preparation of pharmaceutically active quinazolinones of formula (I) in which the symbols have the meanings given in the description, this method includes the reaction of a compound of formula (II) in which R is RC (= O) -, where R is independently selected from the group of values for R defined for a compound of formula (I) such that R and R are the same or different or R is preferably H, and R and R, R and R are as defined for a compound of formula (I) or a salt thereof, under conditions of simultaneous or sequential cond Nanosification and cyclization with aniline of formula (III) in which R and m are as defined for the compound of formula (I). Other reactions and related embodiments are also claimed and disclosed.В заявке описаны новая полиморфная форма 4-(7-гидрокси-2-изопропил-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)бензонитрила, описывающаяся структурной формулой 1(В), и способ ее получения. В заявке также описан способ получения фармацевтически активных хиназолинонов формулы (I)в которой обозначения обладают значениями, приведенными в описании, указанный способ включает реакцию соединения формулы (II)в которой R4* обозначает R1*-C(=O)-, где R1* независимо выбран из группы значений для R1, определенных для соединения формулы (I), таких что R1* и R1 являются одинаковыми или разными или R4* предпочтительно обозначает Н, и R1 и R3, R5 и R6 являются такими, как определено для соединения формулы (I) или его соли, при условиях одновременной или последовательной конденсации и циклизации с анилином формулы( III)в которой R2 и m являются такими, как определено для соединения формулы (I). Также заявлены и раскрыты другие реакции и родственные варианты осуществления.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充