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QUINAZOLINONE DERIVATIVES USEFUL AS VANILLOID ANTAGONISTS
专利权人:
发明人:
申请号:
HK12100367.1
公开号:
HK1160051A
申请日:
2012.01.12
申请国别(地区):
HK
年份:
2012
代理人:
摘要:
There is described a new polymorphic form of 4-(7-Hydroxy-2-isopropyl-4-oxo-4H-quinazolin- 3-yl)-benzonitrile having structural formula I(B) and to a method of preparing it. There is further a process or method for the manufacture of a pharmaceutically active quinazolinone compounds of the formula (I), wherein the symbols have the meanings given in the description, said process comprising reacting a compound of the formula (II), wherein R4* is R1*-C(=O)- wherein R1* is independently selected from the group of meanings of R1 as defined for a compound of the formula (I) so that R1* and R1 are identical to or different from each other, or R4*is especially H, and R1 and R3, R5 and R6 are as defined for a compound of the formula (I), or a salt thereof, under simultaneous or sequential condensation and cyclisation conditions with an aniline compound of the formula (III), wherein R2 and m are as defined for a compound of the formula (I). Further reactions and related embodiments are also claimed and disclosed.La présente invention concerne une nouvelle forme polymorphe du 4-(7-hydroxy-2-isopropyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-benzonitrile ayant la formule de structure I(B) et son procédé de préparation. Linvention concerne en outre un procédé de fabrication de composés de quinazolinone pharmaceutiquement actifs de formule (I), dans laquelle les symboles ont les significations données dans la description, ledit procédé comprenant la réaction dun composé de formule (II), dans laquelle R4* représente R1*-C(=O)- dans laquelle R1* est indépendamment choisi dans le groupe de significations de R1 tel que défini pour un composé de formule (I) de sorte que R1* et R1 soient identiques ou différents lun de lautre, ou R4* représente en particulier H, et R1 et R3, R5 et R6 sont tels que définis pour un composé de formule (I), ou un sel de celui-ci, dans des conditions de cyclisation et de condensation simultanées ou consécutives avec un composé aniline de formule (III), dans laquelle R2 et
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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