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核内受容体肝臓X受容体アゴニスト
专利权人:
JOSHO GAKUEN EDUCATIONAL FOUNDATION
发明人:
UNE, Mizuho,宇根 瑞穂,IGUCHI, Yusuke,井口 裕介
申请号:
JPJP2014/073365
公开号:
WO2015/034010A1
申请日:
2014.09.04
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention was completed based on the finding that a compound represented by general formula (I) [wherein R1 and R2 independently represent a hydrocarbon group having 1-5 carbon atoms] or a pharmaceutically acceptable salt thereof exerts an agonistic action on LXRs (LXRα and LXRβ), has a high specificity and is capable of improving lipid metabolism. The LXR agonist according to the present invention has a higher LXR agonist activity than existing components derived from bile acid and derivatives thereof and functions as an excellent lipid metabolism-improving agent with reduced side effects such as the synthesis of triglycerides.La présente invention est basée sur la découverte quun composé représenté par la formule générale (I) [où R1 et R2 représentent indépendamment un groupe dhydrocarbures ayant 1-5 atomes de carbone] ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci exerce une action agoniste sur LXR (LXRα et LXRβ), a une spécificité élevée et peut améliorer le métabolisme lipidique. Lagoniste de LXR selon la présente invention a une activité agoniste de LXR plus importante que les constituants existants dérivés dacide biliaire et que leurs dérivés, et agit comme excellent agent damélioration du métabolisme lipidique ayant des effets secondaires réduits tels que la synthèse de triglycérides.本発明は、一般式(I)に示す化合物(式中、R1およびR2は、それぞれ独立して、炭素原子数1~5の炭化水素基を表す。)又はその薬学的に許容しうる塩が、LXR(LXRα及びLXRβ)に対してアゴニスト作用を発揮し、高い特異性を有しており、脂質代謝改善能を有することを見出したことによる。本発明のLXRアゴニストは、既存の胆汁酸由来成分やその誘導体と比較しても優れたLXRアゴニスト活性を有し、トリグリセリド合成等の副作用が軽減された優れた脂質代謝改善剤としての機能を有する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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