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具有抗菌活性的酰胺类芳香酚抗菌肽模拟物及其制备方法
- 专利权人:
- 郑州大学
- 发明人:
- 张恩,楚文超,杨燚,秦上尚,杨倩,王亚娜,崔得运,化永刚,白鹏燕
- 申请号:
- CN201810486061.1
- 公开号:
- CN108794343A
- 申请日:
- 2018.05.21
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 时立新
- 摘要:
- 本发明属于药物化学技术领域,公开了具有抗耐药菌活性,无明显毒性的酰胺类芳香酚抗菌肽模拟物及其制备方法。本发明通过3‑4步反应,得到目标产物,主要结构如下所示。体外抗菌活性实验证明,该系列大部分化合物对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和粪肠球菌,革兰氏阴性菌大肠埃希菌和嗜麦芽寡养单胞菌均表现出很好的活性,显示这类化合物具有优异的广谱抗菌活性;同时,其体外红细胞溶血性数据显示,毒性较小,具有很好的选择性。部分化合物对包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)、产NDM‑1和KPC‑2酶的临床株菌等“超级细菌”也表现出优异的抗菌活性。因此该系列化合物有望作为新的抗菌候选药物。
。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/