益母草碱与阿司匹林缀合物的制备方法
- 专利权人:
- 复旦大学
- 发明人:
- 朱依谆,古险峰,高欢
- 申请号：
- CN201510181841.1
- 公开号：
- CN106146355A
- 申请日:
- 2015.04.16
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于药物化学领域，涉及益母草碱-阿司匹林缀合物的合成方法。本发明以丁香酸、S-甲基异硫脲和阿司匹林为起始原料，分别经乙酰化、BOC保护、酰胺化以及去乙酰化等反应，得到相应结构片段，最后采用二异丙基碳酰亚胺、4-二甲氨基吡啶和4-甲基苯磺酸合用作为缩合催化剂将三个片段进行连接，三氟乙酸脱BOC保护得到目标化合物。本发明方法操作简便，条件温和，后处理简单，能提高中间体益母草碱产品收率；制得的益母草碱-阿司匹林缀合物，总收率25.27％，经药理活性测试，结果表明其在细胞水平上具有很好的抗氧化、抗凋亡作用，对心肌细胞保护作用确切。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
