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一种含有丙氨酸的类肽类化合物以及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 西安交通大学
- 发明人:
- 张杰,潘晓艳,梁丽媛,卢闻,王嗣岑,贺浪冲,司茹,王瑾
- 申请号：
- CN201910049081.7
- 公开号：
- CN109824581A
- 申请日:
- 2019.18.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 一种含有丙氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用,采用基于片段的药物设计策略,以联苯吡啶为铰链区结合片段,引入L‑丙氨酸为柔性Linker,以构建具有激酶抑制活性的类肽类化合物库,并通过ADP‑Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤药物中,具有抑制Bcr‑Abl、Bcr‑AblT315I激酶活性,对K562细胞具有细胞增值抑制活性。引入丙氨酸,可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性,活性试验显示丙氨酸Linker对化合物的抑制活性具有重要作用,能够提高受体与化合物之间的亲和力,可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
