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一种含有丝氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 西安交通大学
- 发明人:
- 张杰,潘晓艳,梁丽媛,卢闻,王嗣岑,贺浪冲,司茹,王瑾
- 申请号：
- CN201910049050.1
- 公开号：
- CN109651243A
- 申请日:
- 2019.18.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 一种含有丝氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用,利用酰化、Suzuki偶联、缩合等反应合成目标化合物,该类化合物是具有新型分子结构的Bcr‑Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂。本发明采用基于片段的药物设计策略,以联苯吡啶为铰链区结合片段,引入L‑丝氨酸为柔性Linker,以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库,并通过ADP‑Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。激酶筛选试验表明此类化合物对Abl激酶、T315I突变Abl激酶均具有一定的抑制活性,其中R为特戊酰胺时基对Abl激酶的活性最佳。细胞增殖试验表明大部分化合物对K562细胞具有一定的抑制活性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
