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一种丙氨酸衍生物及其制备方法和应用
专利权人:
西安交通大学
发明人:
张杰,潘晓艳,梁丽媛,卢闻,王嗣岑,贺浪冲,司茹,王瑾
申请号:
CN201910049979.4
公开号:
CN109824582A
申请日:
2019.18.01
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
一种丙氨酸衍生物及其制备方法和应用,以联苯吡啶为铰链区结合片段,并采用片段药物的设计策略,引入L‑丙氨酸为柔性Linker,以构建具有激酶抑制活性的化合物库,并通过ADP‑Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤(慢性粒细胞白血病)药物中,具有抑制Bcr‑Abl、Bcr‑AblT315I激酶活性,并且对K562细胞具有细胞增值抑制活性。引入丙氨酸结构对化合物的抑制活性具有重要的作用,可扩展激酶抑制剂结构多样性,活性结果显示该结构可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的Linker药效片段。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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