GEORG JAESCHKE,LOTHAR LINDERMANN,DANIEL RUEHER,ANTONIO RICCI,HEINZ STADLER,ERIC VIEIRA
申请号：
ARP120103715
公开号：
AR088765A1
申请日:
2012.10.05
申请国别(地区):
AR
年份:
2014
代理人:
摘要：
1. The reference herein is a derivative of Ethiopian formula (1), where y is n or CH, provided that y can only be ch, if at least one of u, V or W is n； u is n or c-r8308；V and W are independently N or CH； with the proviso that only one of U, V or W can be simultaneously nitrogen； R⁴ is hydrogen, methyl or halogen； R¹ is phenyl or heteroaryl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy； R is hydrogen or lower alkyl； R² is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, CF₃ or S-lower alkyl； R³ / R³ are independently hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy； or R³ and R³ together form a C₃₋₅ cycloalkyl ring,4. Tetrahydrofuran or oxyethane； or a pharmaceutically acceptable addition salt, an racemic mixture, or related corresponding isomers and / or optical isomers and / or stereoisomers； The compound of general formula (1) was found to be an ionomer modulator of glutamate metabolizing receptor of subtotal 5 (mGluR5).La presente se refiere a derivados de etinilo de la fórmula (1) en la que: Y es N o CH； con la condición de que Y solamente puede ser CH, si por lo menos uno de U, V o W es N； U es N o C-R⁴； V y W son con independencia N o CH； con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser simultáneamente nitrógeno； R⁴ es hidrógeno, metilo o halógeno； R¹ es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior； R es hidrógeno o alquilo inferior； R² es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, CF₃ o S-alquilo inferior； R³/R³ son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior； o R³ y R³ juntos forman un anillo cicloalquilo C₃₋₅, tetrahidrofurano u oxetano； o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o los correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros de los mismos. Se ha encontrado que los compuestos de la fórmula general (1) son moduladores alostéricos del receptor metabotrópico de glutamato del subtipo 5
