ANTONIO RICCI,GEORG JAESCHKE,LOTHAR LINDEMANN,HEINZ STADLER,ERIC VIEIRA,DANIEL RUEHER
申请号：
MX2014003636
公开号：
MX2014003636A
申请日:
2012.10.04
申请国别(地区):
MX
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein Y is N or CH with the proviso that Y can only be CH, if at least on of U, V or W are N U is N or C-R4 V and W are independently N or CH with the proviso that only one of U, V or W can be simultaneously nitrogen R4 is hydrogen, methyl or halogen R1 is phenyl or heteroaryl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy R is hydrogen or lower alkyl R2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, CF3 or S-lower alkyl are independently from each other hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy or R3 and R3 form together a C3-5-cycloalkyl-, tetrahydrofuran- or an oxetane-ring or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has been found that the compounds of general formula I are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).La presente invención se refiere a derivados de etinilo de la fórmula I donde Y es N o CH con la condición de que Y solamente puede ser CH, si por lo menos uno de U, V o W es N U es N o C-R4 V Y W son independientemente N o CH con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser simultáneamente nitrógeno R4 es hidrógeno, metilo o halógeno R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior R es hidrógeno o alquilo inferior R2 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, CF3 o S-alquilo inferior R3/R3´ son independientemente uno de otro hidrógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior o R3 y R3´ juntos forman un anillo cicloalquilo C3-5 tetrahidrofurano u oxetano o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o los correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros de los mismos. Ahora se ha encontrado que los compuestos de la fórmula general I son moduladores alostéricos del receptor metabot
