基于VHL配体和BET抑制剂诱导BET降解的双功能分子及其制备和应用
- 专利权人:
- 中国药科大学
- 发明人:
- 周金培,王丽蕊,李向阳,高颖生,武振威,杨一飞,张剑
- 申请号：
- CN201710893418.3
- 公开号：
- CN107698657A
- 申请日:
- 2017.09.26
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及新的双功能小分子及其药学上可接受的盐、水合物或前药的制备方法以及这些化合物和其药用组合物在治疗肿瘤,炎症,免疫等疾病中的应用。本发明涉及的双功能小分子是一种蛋白降解靶向联合体(PROTACs),它们能够选择性诱导BET蛋白降解。本发明通过使用碳链或者聚乙二醇链连接臂将3,5‑二甲基异噁唑类BET蛋白小分子抑制剂和E3泛素连接酶复合体中von Rippel‑Lindau(VHL)蛋白配体连接获得双功能小分子。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
