An o-aminoheteroaryl alkynyl-containing compound, a preparation method therefor, and a use thereof. The o-aminoheteroaryl alkynyl-containing compound has a structure represented by formula (I), and the compound of formula (I) has advantages of a high FGFR and RET double target inhibitory activity and a relatively low KDR activity, and the compound of formula (I) exhibits a strong inhibitory activity in a human lung cancer cell line NCI-H1581 and a gastric cancer cell line SNU16 as well as an RET-dependent sensitive cell line BaF3-CCDC6-Ret and a mutant thereof. Pharmacokinetic data showed that the o-aminoheteroaryl alkynyl-containing compound has druggability, and exhibits significant relevant inhibition of the growth of related tumors in a long-term animal model of drug efficacy and results in favorable animal condition at effective doses.L'invention concerne un composé contenant un alcynyle o-aminohétéroaryle, son procédé de préparation et son utilisation. Le composé contenant un alcynyle o-aminohétéroaryle a une structure représentée par la formule (I), le composé de formule (I) présente les avantages d'une forte activité inhibitrice de double cible FGFR et RET et d'une activité KDR relativement faible, le composé de formule (I) présente une forte activité inhibitrice dans une lignée cellulaire NCI-H1581 du cancer du poumon humain et d'une lignée cellulaire SNU16 du cancer gastrique ainsi qu'une lignée cellulaire BaF3-CCDC6-ret sensible dépendante de RET et un mutant associé. Selon l'invention, des données pharmacocinétiques ont montré que le composé contenant un alcynyle o-aminohétéroaryle possède un potentiel médicamenteux, et présente une inhibition significative appropriée de la croissance des tumeurs associées dans un modèle animal à long terme d'efficacité médicamenteuse et conduit à un état de santé de l'animal favorable à des doses efficaces.
