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Compounds containing O-aminoheteroarylalkynyl groups and methods for preparing the same
专利权人:
상하이 인스티튜트 오브 마테리아 메디카 차이니즈 아카데미 오브 싸이언시즈
发明人:
후 유홍,젱 메이유,렌 웬밍,딩 지안,구안 샤오콩,아이 징,왕 랭,펭 시아,리우 양,다이 양,젱 리민
申请号:
KR1020197025924
公开号:
KR1020190120766A
申请日:
2018.02.12
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要:
A compound containing an O-aminoheteroarylalkynyl group, a method for producing the same, and a use thereof, wherein the structure of the compound containing the O-aminoheteroarylalkynyl group is represented by Formula (I), wherein the compound of Formula (I) Has the advantages of high FGFR and RET double target inhibitory activity and relatively low KDR activity, and the compound of formula (I) is human lung cancer NCI-H1581 and gastric cancer cell lines SNU16 and RET-dependent aesthetic cell lines BaF3-CCDC6-RET and mutations. All of the forms show strong inhibitory activity, and according to pharmacokinetic data, the compounds containing the O-aminoheteroarylalkynyl group have drug potential and relevance for remarkably inhibiting the growth of related tumors in long-term animal efficacy models. The animal is in good condition depending on the amount of drug efficacy.O-아미노헤테로아릴알키닐기를 함유한 화합물 및 이의 제조 방법과 용도에 관한 것으로, 상기 O-아미노헤테로아릴알키닐기를 함유한 화합물의 구조는 식(I)로 표시되고, 상기 식(I) 화합물은 FGFR 및 RET 이중 표적 억제 활성이 높고, KDR 활성이 상대적으로 낮은 장점을 가지며, 상기 식(I) 화합물은 인간 폐암 NCI-H1581 및 위암 세포주 SNU16 및 RET 의존성 미감성 세포주 BaF3-CCDC6-RET 및 돌연변이형에서 모두 강한 억제 활성을 나타내고, 약동학적 데이터에 따르면, 상기 O-아미노헤테로아릴알키닐기를 함유한 화합물은 약물 가능성이 있고, 장기간의 동물 효능 모델에서 관련 종양의 성장을 현저하게 억제하는 관련성을 보여 주며, 약물 효능 조제량에 따라 동물 상태가 양호하다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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