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HETEROCYCLE-BISAMIDE INHIBITORS OF SCAVENGER RECEPTOR BI
专利权人:
THE BROAD INSTITUTE; INC.
发明人:
DOCKENDORFF, Chris,YU, Miao,GERMAIN, Andrew,NAG, Partha, Pratim,YOUNGSAYE, Willmen,DANDAPANI, Sivaraman,MUNOZ, Benito,FALLOON, Patrick,NIELAND, Thomas,KRIEGER, Monty
申请号:
USUS2013/065991
公开号:
WO2014/063168A8
申请日:
2013.10.21
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
This appl ication describes compounds and methods that can inhibit Scavenger receptor class B, type I (SR-BI) activity, wh ich compounds and methods can be used, for example, to med iate h igh-density l ipoprotein (H DL) l ipid uptake and treat hepatitis C vira l infections. The compounds have the formu la : wherein R1 and R2 are independently H, halogen, cyano, haloalkyl, ha loa lkyloxy or OMe or R1 and R2 together are -O-CH2-O- or -0- CF2-O- R3 is H, ha logen, cyano, ha loalkyl or ha loa lkyloxy R4 is C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkylmethyl or C3-6cycloheteroalkyl, wherein the heteroatom is N or 0 R5 is H or CH3 R6 is C1-6alkyl or C3-6cycloalkyl and A, B, D and E are each, independently, CH, N, 0 or S, wherein at least one of A, B, D and E is N, and another of A, B, D and E is N, 0 or S.La présente invention concerne des composés et des procédés qui peuvent inhiber lactivité de récepteur éboueur de classe B, type I (SR- BI), les composés et les procédés pouvant être uitilisés, par exemple, pour médier labsorption de lipide de lipoprotéine haute densité (HDL) et traiter les infections par le virus de lhépatite C. Les composés ont la formule : dans laquelle R1 et R2 sont indépendamment H, halogène, cyano, halogénoalkyle, halogénoalkyloxy ou OMe ou R1 et R2 sont conjointement -O-CH2-O- ou -O-CF2-O- R3 est H, halogène, cyano, halogénoalkyle ou halogénoalkyloxy R4 est alkyle en C1-6, cycloalkyle en C3-6, (cycloalkyle en C3-6)méthyle ou cyclohétéroalkyle en C3-6, lhétéroatome étant N ou O R5 est H ou CH3 R6 est alkyle en C1-6 ou cycloalkyle en C3-6 et A, B, D et E sont chacun, indépendamment, CH, N, O ou S, au moins lun de A, B, D et E étant N, et un autre parmi A, B, D et E est N, O ou S.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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