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TETRAHYDROFURO (3, 2-B) PYRROL-3-ONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF CYSTEINE PROTEINASES
专利权人:
发明人:
申请号:
EP07766208.8
公开号:
EP2078023B1
申请日:
2007.07.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds of formula (I) and the use of such compounds in the treatment of a disease selected from osteoporosis, Paget s disease, Chagass disease, malaria, gingival diseases, hypercalaemia, metabolic bone disease, diseases involving matrix or cartilage degradation, and bone cancer disorders such as bone metastases and associated pain. Compounds (I) are cysteine protease inhibitors.Linvention concerne un composé de formule (I), ou un sel, un hydrate, un complexe ou une prodrogue de celui-ci acceptable du point de vue pharmaceutique, formule selon laquelle : lun de R1 et R2 est H, et lautre est choisi parmi OR6, SR6, NR6R7, N3, Me, Et, CF3, SOR8 et SO2R8 ou R1 et R2 sont tous les deux H lun de R3 et R4 est H, et lautre est choisi parmi tert-butylméthyle, iso-propylméthyle, sec-butyle, tert-butyle, cyclopentyle et cyclohexyle ou R3 et R4 sont liés ensemble à latome de carbone du squelette adjacent pour former un groupe spiro-cycloalkyle en C5-C6 R6 et R7 sont chacun choisis indépendamment parmi H, alkyle en C1-8 et cycloalkyle en C3-8 ou R6 et R7 sont liés pour former un groupe cyclique conjointement avec latome dazote auquel ils sont liésR8 est alkyle en C1-8 ou cycloalkyle en C3-8 R9 est un anneau aryle ou hétéroaryle monocyclique comportant 6 chaînons substitué en para comprenant jusquà cinq hétéroatomes. Linvention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de formule (I), et lutilisation de tels composés pour le traitement dune maladie choisie parmi lostéoporose, la maladie de Paget, la maladie de Chagas, la malaria, des maladies gingivales, lhyperkaliémie, une maladie osseuse métabolique, des maladies impliquant une dégradation de la matrice ou du cartilage, et des troubles du cancer des os tels que les métastases osseuses et la souffrance associée.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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