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一种含有萘醌和菲醌结构的组织蛋白酶K抑制剂及其组合物和应用
- 专利权人:
- 上海市疾病预防控制中心
- 发明人:
- 蒋益萍,汪国权,薛黎明,卢大胜,金玉娥,冯超,徐佳乐
- 申请号:
- CN202011153094.8
- 公开号:
- CN112294958A
- 申请日:
- 2020.10.27
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供了一种含有萘醌和菲醌结构的组织蛋白酶K抑制剂及其组合物和用途,所述抑制剂用于制备以组织蛋白酶K为靶标的疾病的药物,所述化合物作用于组织蛋白酶K活性位点,具有显著抑制酶底物胶原降解活性或抑制弹性纤维蛋白降解活性或抑制甲状腺球蛋白降解活性,可用于制备治疗以组织蛋白酶K异常表达或活化为特征的疾病,包括甲状腺疾病、心血管疾病和骨疾病,具体为甲状腺功能亢进、骨质疏松、牙龈病(牙龈炎和牙周炎)、类风湿性关节炎等。研究证实β‑拉帕醌显著抑制组织蛋白酶K底物胶原、弹性纤维和甲状腺球蛋白的降解;四烯甲萘醌和七烯甲萘醌与组织蛋白酶K分子作用强,能显著抑制组织蛋白酶K与底物胶原纤维的结合,抑制胶原降解。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/