他达拉非作为蛋白质精氨酸甲基转移酶PRMT5抑制剂的应用
- 专利权人:
- 中国人民解放军第四军医大学
- 发明人:
- 张健,吴颖,凌瑞,陈苏宁,韩露,周文霞
- 申请号：
- CN201910770579.2
- 公开号：
- CN110464726A
- 申请日:
- 2019.20.08
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种他达拉非作为蛋白质精氨酸甲基转移酶PRMT5抑制剂的应用。本发明根据PRMT5晶体结构及活性位点信息,使用虚拟筛选策略分析可靶向PRMT5的活性化合物,最终发现他达拉非是新的PRMT5抑制剂;本发明不仅证实了他达拉非可以抑制PRMT5的酶活性,而且证实他达拉非单独使用可以抑制乳腺癌肿瘤的生长,并增加乳腺癌化疗敏感性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
