AMEDEO LEONARDI,CARLO RIVA,CARLO DE TOMA,DAVIDE GRAZIANI,GIANNI MOTTA,KATIA DIMITROVA KARAMFILOVA,LUCIANO GUARNERI
申请号：
BR112013000529
公开号：
BR112013000529A2
申请日:
2011.07.08
申请国别(地区):
BR
年份:
2016
代理人:
摘要：
spiro-ehetrocyclic compounds unprecedented as mglu5 antagonists. The invention relates to compounds of the general formula wherein x is o or s； R1 is c, n, o or s； r1a is ch, ch2, n or nh: r2 is a bond, ch or ch2； is 1,2 or 3； n is 1 or 2； when n is 2 or m is 2or 3, the ring containing R 1 may be fused to a benzene ring； each represents a single or double bond provided that a double bond extends from the carbon atom to which r3-c = c is bonded and no ring carbon atom carries two double bonds； and r3, r4 and r5 represent a wide range of substituents. These compounds are selective for the mglu5 metabotropic receptor. They, their solvates, hydrates, enantiometers, diastereomers, n-oxides and pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions containing them, may be used to treat lower urinary tract diseases or disorders, especially neuromuscular dysfunctions of the lower urinary tract. they can also be used for migraine treatment； for the treatment of gastroesophageal reflux disease (gerd)； for the treatment of anxiety disorder； for the treatment of abuse, substance dependence and substance withdrawal disorder； for the treatment of neuropathic pain disorder； and for the treatment of disorders of fragile x syndrome.compostos espiro-ehetrocíclicos inéditos como antagonistas mglu5. a invenção diz respeito a compostos com a fórmula geral i em que x é o ou s； r1 é c,n,o ou s； r1a é ch, ch2, n ou nh: r2 é um ligação, ch ou ch2； é 1,2 ou 3； n é 1 ou 2； quando n é 2 ou m é 2ou 3, o anel contendo r1 pode ser fundido com um anel de benzeno； cada - representa uma ligação única ou dupla desde que uma ligação dupla se estenda do átomo de carbono no qual r3-c=c - é ligado e que nenhum átomo de carbono do anel carregue duas ligações duplas； e r3, r4 e r5 representem uma ampla faixa de substituintes. esses compostos são seletivos para o receptor metabotrópico de mglu5. eles, seus solvatos, gidratos, enantiômetros, diastereômeros, n-óxidos e sais farmceuticamente aceitá
