ヒンバシン類似体の合成において使用される{[5-(3-フルオロフェニル)-ピリジン-2-イル]メチル}ホスホン酸ジエチルの合成

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专利权人:

SCHERING CORP

发明人:

YONG KELVIN H,ケルビン エイチ. ヨン,ZAVIALOV ILIA A,イリア エー. ザビアロフ,YIN JIANGUO,チアングオ イン,FU XIAOYONG,シャオヨン フー,THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K,ティルベッティプーラム ケー. シルベンガダム

申请号：

JP2012137925

公开号：

JP2012197307A

申请日:

2012.06.19

申请国别(地区):

JP

年份:

2012

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel process for the preparation of phosphonate esters useful as intermediates in the synthesis of himbacine analogs that are useful as thrombin receptor antagonists.SOLUTION: Preparation is conducted by the following scheme: wherein R9 is selected from alkyl, aryl and the like having 1 to 10 carbon atoms, and R11 is selected independently from alkyl, aryl and the like having 1 to 10 carbon atoms and hydrogen, X2 is Cl, Br, or I X3 is selected from Cl and Br and PdLn is a supported palladium metal catalyst or the like. The L-derivatizing reagent is a moiety which converts a predetermined alcohol functional group to any leaving group.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】トロンビン受容体アンタゴニストとして有用なヒンバシン類似体の合成中間体として有用であるホスホン酸エステルの新規調製方法の提供。【解決手段】下記スキーム[式中、R9は、1~10個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基等を示し、R11は、独立して、1~10個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基等を示し、X2は、Cl、Br、またはIであり、X3は、ClおよびBrから選択され、PdLnは、パラジウム金属担持触媒等である。L-誘導体化試薬は、特定のアルコール官能基を、任意の脱離基に変換する部分である。]によって調製される。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/