AMANS, Dominique,ATKINSON, Stephen John,HARRISON, Lee Andrew,HIRST, David Jonathan,LAW, Robert Peter,LINDON, Matthew,PRESTON, Alexander,SEAL, Jonathan Thomas,WELLAWAY, Christopher Roland
申请号：
EPEP2014/054795
公开号：
WO2014/140076A1
申请日:
2014.03.12
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to novel compounds of formula (I), wherein R1 is C1-4alkyl； R2 is C1-4alkyl, C3-7cycloalkyl, -CH2CF3, -CH2OCH3 or heterocyclyl； R3 is C1-4alkyl, -CH2F, -CH2OH or -CH2O(O)CH3； R4 when present is as defined in claim 1； R5 when present is H, halo, hydroxy or C1-6alkoxy； A is -NH-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(C1-4alkyl)- or -NC(O)(CH3)-； V is phenyl, heteroaromatic or pyridone any of which may be optionally substituted by 1, 2 or 3 substituents； W is CH or N； X is C or N； Y is C or N； and Z is CH or N； subject to the proviso that no more than 2 of W, X, Y and Z are N, pharmaceutical compositions containing such compounds and to their use as bromodomain inhibitors.La présente invention concerne des nouveaux composés de formule (I), dans laquelle R1 représente C1-4-alkyle； R2 représente C1-4-alkyle, C3-7-cycloalkyle, -CH2CF3, -CH2OCH3 ou hétérocyclyle； R3 représente C1-4alkyle, -CH2F, -CH2OH ou -CH2O(O)CH3； R4, lorsqu'il est présent, est tel que défini dans la revendication 1； R5, lorsqu'il est présent, représente H, halogéno, hydroxy ou C1-6-alcoxy； A représente -NH-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(C1-4-alkyl)- ou -NC(O)(CH3)-； V représente phényle, hétéroaromatique ou pyridone, chacun pouvant éventuellement être substitué par 1, 2 ou 3 substituants； W représente CH ou N； X représente C ou N； Y représente C ou N； et Z représente CH ou N； à condition que pas plus de 2 parmi W, X, Y et Z ne représentent N, des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et leur utilisation comme inhibiteurs de bromodomaines.
