The present invention provides pyrazolyl guanidine compounds that inhibit F1F0-ATPase, and methods of treating medical disorders such as immune diseases, inflammatory conditions, or cancer using the pyrazolyl guanidine compounds as therapeutic agents.本発明は、F1F0-ATPアーゼを阻害するピラゾリルグアニジン化合物、及びピラゾリルグアニジン化合物を治療剤として使用して、免疫疾患、炎症性病態、又は癌などの医学的障害を治療する方法を提供する。