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NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE BOSENTAN
专利权人:
JAGTAP, Kunal Madhav;MEGAFINE PHARMA (P) LTD.;NIPHADE, Navnath Chintaman;MATHAD Vijayavitthal Thippannachar;GAIKWAD, Chandrashekar Trimbak
发明人:
MATHAD VIJAYAVITTHAL THIPPANNACHAR,NIPHADE, NAVNATH CHINTAMAN,JAGTAP, KUNAL MADHAV,GAIKWAD, CHANDRASHEKAR TRIMBAK
申请号:
ININ2011/000209
公开号:
WO2012/020421A1
申请日:
2011.03.28
申请国别(地区):
IN
年份:
2012
代理人:
摘要:
A novel ammonium salt of Bosentan of formula (VIII); has been disclosed. The salt may be either crystalline or amorphous or mixture of Crystalline and amorphous form. A novel single pot process for the preparations of ammonium salt of Bosentan has been disclosed. The process comprises reacting the 4,6-dichloro-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'- bipyrimidine with 4-tert-butylbenzenesulfonamide in the presence of solvent and a base; adding ethylene glycol to the reaction mass and isolating the ammonium salt of Bosentan. The ammonium salt of Bosentan is converted into Bosentan and further into Bosentan Monohydrate which are substantially free from dimer impurity and 6-hydroxy impurity.Cette invention concerne un nouveau sel d'ammonium de bosentan de formule (VIII), ledit sel pouvant être soit cristallin, soit amorphe, soit un mélange des formes cristalline et amorphe ; et un nouveau procédé en une seule étape pour le préparer. Le procédé comprend la réaction de la 4,6-dichloro-5- (2-méthoxyphénoxy)-2,2'-bipyrimidine avec un 4-tert-butylbenzène- sulfonamide en présence d'un solvant et d'une base ; l'ajout d'éthylène glycol à la masse réactionnelle et l'isolation du sel d'ammonium de bosentan. Le sel d'ammonium de bosentan est converti en bosentan et, en outre, en monohydrate de bosentan qui sont sensiblement dépourvus d'impuretés dimères et d'impuretés 6-hydroxy.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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