CONJUGADO DE MONOMERO DE POLIPEPTIDO BIOLOGICAMENTE ACTIVO Y FRAGMENTO FC DE INMUNOGLOBULINA CON DEPURACION MEDIADA POR EL RECEPTOR REDUCIDA Y EL PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL MISMO.
BAE, SUNG MIN,KWON, SE CHANG,JUNG, SUNG YOUB,KIM, MIN YOUNG,PARK, SUNG HEE,LIM, HYUNG KYU
申请号：
MX2016000343
公开号：
MX2016000343A
申请日:
2014.07.14
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to: a composition containing a conjugate having a bioactive polypeptide linked to an immunoglobulin Fc fragment, wherein the composition is a sustained pharmaceutical composition containing a monomer conjugate having one molecule of bioactive polypeptide linked to one immunoglobulin Fc fragment, and optionally a multimer conjugate having two or more molecules of identical bioactive polypeptide linked to one immunoglobulin Fc fragment, wherein the molar ratio of the monomer conjugate to the multimer conjugate in the composition is 19 or greater； a bioactive polypeptide monomer-immunoglobulin Fc fragment conjugate in which a bioactive polypeptide monomer and an immunoglobulin Fc fragment are linked via a non-peptide linker, wherein the bioactive polypeptide is linked, in a monomer form, to one immunoglobulin Fc fragment via the non-peptide linker, and demonstrates a lower receptor-mediated internalization or receptor-mediated clearance, compared to a dimer conjugate having two molecules of bioactive polypeptide linked to one immunoglobulin Fc fragment via a non-peptide polymer, or a bioactive polypeptide-immunoglobulin Fc fragment inframe conjugate； and a method for preparing the sustained pharmaceutical composition.La presente invención se refiere a: una composición farmacéutica de acción prolongada que contiene un conjugado que comprende un polipéptido fisiológicamente activo unido a un fragmento Fc de inmunoglobulina, en la que la composición contiene un conjugado monomérico que comprende una molécula del polipéptido fisiológicamente activo unido a un fragmento Fc de inmunoglobulina único, y opcionalmente contiene un conjugado multimérico que comprende dos o más moléculas del mismo polipéptido fisiológicamente activo unido a un fragmento Fc de inmunoglobulina único, con la condición de que la relación molar del conjugado monomérico al conjugado multimérico en la composición sea al menos 19； un conjugado de monómero de polipéptido fisio
