CONJUGUÉ DE MONOMÈRE POLYPEPTIDIQUE-FRAGMENT FC D'IMMUNOGLOBULINE OFFRANT UNE CLAIRANCE À MÉDIATION PAR LE RÉCEPTEUR RÉDUITE, ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DUDIT CONJUGUÉ
PARK, Sung Hee,박성희,KIM, Min Young,김민영,LIM, Hyung Kyu,임형규,BAE, Sung Min,배성민,JUNG, Sung Youb,정성엽,KWON, Se Chang,권세창
申请号：
KRKR2014/006329
公开号：
WO2015/005748A1
申请日:
2014.07.14
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to: a composition containing a conjugate having a bioactive polypeptide linked to an immunoglobulin Fc fragment, wherein the composition is a sustained pharmaceutical composition containing a monomer conjugate having one molecule of bioactive polypeptide linked to one immunoglobulin Fc fragment, and optionally a multimer conjugate having two or more molecules of identical bioactive polypeptide linked to one immunoglobulin Fc fragment, wherein the molar ratio of the monomer conjugate to the multimer conjugate in the composition is 19 or greater； a bioactive polypeptide monomer-immunoglobulin Fc fragment conjugate in which a bioactive polypeptide monomer and an immunoglobulin Fc fragment are linked via a non-peptide linker, wherein the bioactive polypeptide is linked, in a monomer form, to one immunoglobulin Fc fragment via the non-peptide linker, and demonstrates a lower receptor-mediated internalization or receptor-mediated clearance, compared to a dimer conjugate having two molecules of bioactive polypeptide linked to one immunoglobulin Fc fragment via a non-peptide polymer, or a bioactive polypeptide-immunoglobulin Fc fragment inframe conjugate； and a method for preparing the sustained pharmaceutical composition.La présente invention concerne : une composition contenant un conjugué comprenant un polypeptide bioactif lié à un fragment Fc d'immunoglobuline, la composition étant une composition pharmaceutique à libération prolongée contenant un conjugué de monomère comprenant une molécule de polypeptide bioactif liée à un fragment Fc d'immunoglobuline, et éventuellement un conjugué de multimère doté de deux molécules ou plus comprenant un polypeptide bioactif identique lié à un fragment Fc d'immunoglobuline, le rapport molaire du conjugué de monomère sur le conjugué de multimère dans la composition étant supérieur ou égal à 19 ； un conjugué de monomère polypeptidique bioactif-fragment Fc d'immunoglobuline dans lequel un monomère polypept
