MELNICK, ARI, M.,CREASY, CARETHA, L.,MCCABE, MICHAEL, T.
申请号:
EP13864107
公开号:
EP2934531A4
申请日:
2013.12.18
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to a method of treating cancer and pre-cancerous syndromes in a human and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a cancer treatment method that includes administering: (i) an EZH2 inhibitor selected from: N-[4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1 S)-1-methylpropyl]-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof 1-(1-methylethyl)-N-[(6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydro-3-pryidinyl)methyl]-6-[2- (4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof and N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(ethyl(tetahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-mehtyl-4-(morpholinomethyl)-[1,1-biphenyl]-3-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof and (ii) a Bcl-2 inhibitor, to a human in need thereof.La présente invention concerne un procédé de traitement du cancer et de syndromes précancéreux chez un être humain et des combinaisons pharmaceutiques utiles dans un tel traitement. En particulier, le procédé concerne un procédé de traitement du cancer qui comprend ladministration à un être humain en ayant besoin de : (i) un inhibiteur dEZH2 choisi parmi : le N-[4,6-diméthyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)méthyl]-3-méthyl-1-[(1S)-1 - méthylpropyl]-6-[6-(1-pipérazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci le 1-(1-méthyléthyl)-N-[(6-méthyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydro-3-pryidinyl)méthyl]-6-[2-(4-méthyl-1-pipérazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci et le N-((4,6-diméthyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)méthyl)-5-(éthyl(tétahydro-2H- pyran-4-yl)amino)-4-méthyl-4-(morpholinométhyl)-[1,1-biphényl]-3-carboxamide ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci et (ii) un inhibiteur de Bcl-2.