RELEASE CONTROLLED PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING TAMSULOSIN OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF, AND ORAL DOSAGE FORM COMPRISING THE COMPOSITION
A controlled-release pharmaceutical composition including first and second groups of microparticles, each of the microparticles including a core including tamsulosin or pharmaceutically acceptable salts thereof, a controlled-release polymer coating layer formed on the core, and an enteric polymer outer layer formed on the controlled-release polymer coating layer, wherein the average thickness of the controlled-release polymer coating layer is different in each of the first and second groups of microparticles, and an oral formulation including the same, are provided. This pharmaceutical composition can easily control the extent of release of an active ingredient depending on changes in pH in the intestinal tract and the release pattern of the active ingredient in the small intestine, thus preventing the active ingredient from being rapidly transferred into the blood to thereby minimize side-effects, and maintaining the effective blood concentration of the active ingredient for a predetermined period of time. Furthermore, this composition can shield the bitter taste of the active ingredient even when exposed to the inside of the mouth, thus increasing the therapeutic effects for patients upon oral administration.본 발명은 활성성분으로 탐스로신(tamsulosin) 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 방출 제어용 약학 조성물, 및 이를 포함하는 경구용 제제에 관한 것이다. 보다 상세하게는 탐스로신 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 코어, 상기 코어 상에 형성된 방출 제어용 고분자 코팅층, 및 상기 방출 제어용 고분자 코팅층 상에 형성된 장용성 고분자 외피층을 포함하는 복수 개의 미립구(microsphere)를 포함하되, 상기 방출 제어용 고분자 코팅층의 평균 두께가 상이한 제 1 및 제 2 미립구 군을 포함하는 약학 조성물； 및 이를 포함하는 경구용 제제에 관한 것이다.본 발명에 따른 방출 제어용 약학 조성물은 장관 내 pH 변화에 따른 활성성분의 방출 정도 및 소장 내에서의 활성성분의 방출 패턴 조절이 용이하고, 그에 따라 활성성분이 혈중으로 급속히 이행되는 것을 방지하여 부작용을 최소화할 수 있고, 활성성분의 유효 혈중농도를 일정시간 동안 유지할 수 있을 뿐만 아니라, 구강 내에 노출되어도 일정시간 동안 쓴 맛을 차폐할 수 있어 경구 투여시 환자에 대한 치료 효과를 증대시킬 수 있다.
