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IMPROVED SYNTHESIS OF PICOPLATIN
专利权人:
PONIARD PHARMACEUTICALS; INC.
发明人:
LEIGH, ALISTAIR, J.,JOST, STEFFEN
申请号:
EP10786920
公开号:
EP2440059A4
申请日:
2010.06.11
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
An improved method for the synthesis of the anticancer drug picoplatin is provided. Condensation of a tetrachloroplatinate salt (TCP), such as potassium tetrachloroplatinate, and 2-picoline, in a solvent, is catalyzed by the presence of oxygen, such as in air, and additionally catalyzed by the presence of a Pt+4 complex, such as potassium hexachloroplatinate. The oxygen can be introduced into the reaction mixture by sparging, optionally with high shear mixing and under an inert gas headspace. The product trichloropicolineplatinate salt (TCPP) is a key intermediate in the synthesis of picoplatin, to which it can be converted by reaction of the TCPP with ammonia.La présente invention a trait à un procédé amélioré permettant de réaliser la synthèse du picoplatine de médicament anticancéreux. La condensation dun sel tétrachloroplatinate (TCP), tel que le potassium tétrachloroplatinate, et dune 2-picoline, dans un solvant, est catalysée par la présence doxygène, tel que dans lair, et en outre catalysée par la présence dun complexe Pt+4, tel que le potassium hexachloroplatinate. Loxygène peut être introduit dans le mélange réactionnel par barbotage, éventuellement avec un mélange à cisaillement élevé et sous un espace de tête de gaz inerte. Le produit de sel trichloropicolineplatinate (TCPP) est un produit intermédiaire clé dans la synthèse du picoplatine, vers lequel il peut être converti par réaction du TCPP avec de lammoniac.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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