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吡唑并嘧啶化合物和药物组合物及其应用
专利权人:
CENTRAL CHINA NORMAL UNIVERSITY;华中师范大学
发明人:
YANG, Guangfu,杨光富,HUANG, Wei,黄伟,ZHUO, Linsheng,卓林胜,XU, Hongchuang,徐红闯,WANG, Mingshu,王明书
申请号:
CNCN2020/080198
公开号:
WO2020/187291A1
申请日:
2020.03.19
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention relates to the field of biomedicine, and discloses a pyrazolopyrimidine compound, a pharmaceutical composition, and an application therefor, the oxygen-containing substituted pyrazolopyrimidine compound having the structure shown in formula (I). The oxygen-containing substituted pyrazolopyrimidine compound having the structure shown in formula (I) provided in the present invention or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, a nitrogen oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, or a prodrug thereof demonstrate excellent inhibitory activity against TRK kinase, and demonstrate good anti-tumour activity at the animal level.La présente invention se rapporte au domaine de la biomédecine, et concerne un composé de pyrazolopyrimidine, une composition pharmaceutique et une utilisation associée, le composé de pyrazolopyrimidine substitué contenant de l'oxygène ayant la structure représentée par la formule (I). Le composé de pyrazolopyrimidine substitué contenant de l'oxygène ayant la structure représentée par la formule (I) fourni par la présente invention ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un stéréoisomère, un isomère géométrique, un tautomère, un oxyde d'azote, un hydrate, un solvate, un métabolite ou un promédicament de celui-ci, présente une excellente activité inhibitrice vis-à-vis de la kinase TRK, et présente une bonne activité antitumorale chez des animaux.本发明涉及生物医药领域,公开了吡唑并嘧啶化合物和药物组合物及其应用,该含氧取代吡唑并嘧啶化合物具有式(I)所示的结构。本发明提供的具有式(I)所示结构的含氧取代吡唑并嘧啶化合物或其药学上可接受的盐,或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物,或其前药对TRK激酶表现出优异的抑制活性,同时,在动物水平上表现出良好的抗肿瘤活性。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

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