This invention provides an injectable formulation to be administered intramuscularly or subcutaneously that is used for the prevention or treatment of polycystic kidney disease, and that can maintain a therapeutically effective blood concentration of tolvaptan for a long period of time； and a process for producing the same. More specifically, this invention relates to an injectable depot formulation comprising (1) a particle containing optically active tolvaptan as an active ingredient and (2) a pharmaceutically acceptable carrier for injection, and a process for producing the same.La invención proporciona una formulación inyectable para administrar por vía intramuscular o subcutánea que se usa para la prevención o para el tratamiento de la enfermedad renal poliquística, y que puede mantener una concentración de tolvaptán en sangre terapéuticamente eficaz durante un largo período； y un proceso para producirlo. Más específicamente, la presente invención se refiere a una formulación inyectable de liberación prolongada que comprende (1) una partícula de tolvaptán ópticamente activo, como un ingrediente activo, y (2) un proceso farmacéuticamente aceptable para inyección, y un proceso para producirlo.
