An injectable formulation to administer intramuscularly or subcutaneously, which is used for the Prevention or treatment of polycystic kidney disease, and can maintain a therapeutically effective Blood concentration of tolvaptan in over a long period; and a process Procedure for production.More specifically, an extended release injectable formulation comprising (1) a Particle of tolvaptan optically Active, as an active ingredient, and (2) a pharmaceutically acceptable vehicle for injection, and a process for producing it.Una formulación inyectable para administrar por vía intramuscular o subcutánea que se usa para la prevención o para el tratamiento de la enfermedad renal poliquística, y que puede mantener una concentración de tolvaptán en sangre terapéuticamente eficaz durante un largo período; y un procedimiento para producirlo. Más específicamente, una formulación inyectable de liberación prolongada que comprende (1) una partícula de tolvaptán ópticamente activo, como un ingrediente activo, y (2) un vehículo farmacéuticamente aceptable para inyección, y un procedimiento para producirlo.