GREEN, LUKE,GUBA, WOLFGANG,JAESCHKE, GEORG,JOLIDON, SYNESE,LINDEMANN, LOTHAR,RICCI, ANTONIO,RUEHER, DANIEL,STADLER, HEINZ,VIEIRA, ERIC
申请号：
PE0005622012
公开号：
PE11582012A1
申请日:
2010.10.25
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Referring to a feniletinilo Derivative of formula (i), wherein R1 is H, halogen, c1-c4 alkyl or Halogen substituted c1-c4 alkyl R2 is H, c1-c4 alkyl, alkoxy - OR = C1, C4, phenyl, among others X is n or CH, CF l NR1, NHC (R3) 2, among Others R3 is H, or C1 - C4 alqulio CIC is tetrahydropyran - 2.3 - oxetan - 3 - ILO, ILO, pirazolidinilo, morfolinilo, among others n is 1, 2 or 3.Preferred compounds are: RAC - (2,2-dimethyl - tetrahydro pyrano IL - 4 - (5) - - - - - 2 il feniletinil pyrimidin-2-yl) - Amine, RAC - 7 - oxa Bicyclo [2,2,1] hept-2-yl - (5 - feniletinil - il - 2 - pyrimidin-2-yl) - Amine (oxetan - 3 - methyl - 3 - Methyl - (5) - - - - 2 il feniletinil pyrimidin-2-yl) - Amine, among others.These compounds are positive allosteric modulators (MAP) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) and are useful in the treatment of Schizophrenia and cognitive disordersREFERIDA A UN DERIVADO DE FENILETINILO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-C4 O ALQUILO C1-C4 SUSTITUIDO POR HALOGENO R2 ES H, ALQUILO C1-C4, =O, ALCOXI C1-C4, FENILO, ENTRE OTROS X ES N, CF O CH L ES NR3, O, NHC(R3)2, ENTRE OTROS R3 ES H O ALQULIO C1-C4 cic ES TETRAHIDROPIRANO-2,3-ILO, OXETAN-3-ILO, PIRAZOLIDINILO, MORFOLINILO, ENTRE OTROS n ES 1, 2 O 3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: rac-(2,2-DIMETIL-TETRAHIDRO-PIRANO-4-IL)-(5-FENILETINIL-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINA, rac-7-OXA-BICICLO[2,2,1]HEPT-2-IL-(5-FENILETINIL-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINA, (3-METIL-OXETAN-3-ILMETIL)-(5-FENILETINIL-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINA, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES ALOSTERICOS POSITIVOS (MAP) DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO SUBTIPO 5 (mGluR5) Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA Y ENFERMEDADES COGNITIVAS
