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ANALOGUES DE L'INSULINE À CHAÎNE UNIQUE BIPHASIQUE
专利权人:
Case Western Reserve University
发明人:
申请号:
EP15849531.7
公开号:
EP3204410A2
申请日:
2015.10.06
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
A single-chain insulin comprises a C-domain of 6 to 11 amino acid residues comprising at least two acidic residues at the N-terminal side of the C-domain and at least two basic residues at the C-terminal side of the C-domain peptide, a basic amino acid residue at the position corresponding to A8 of human insulin, and an acidic amino acid residue at the position corresponding to A14 of human insulin. The C-domain may contain a 2 to 4 amino acid joint region between the acidic and basic residues. Residues C1 and C2 may have a net negative charge of −1 or −2; and the remaining C-domain segment may culminates with two basic residues. A pharmaceutical composition comprises the single-chain insulin, formulated at a pH within the range 7.0 to 8.0, and may be formulated at a concentration of 0.6 mM to 5.0 mM and/or at a strength of U-100 to U-1000.La présente invention concerne de l'insuline à chaîne unique comprenant un domaine C de 6 à 11 résidus d'acides aminés comprenant au moins deux résidus acides du côté N-terminal du domaine C et au moins deux résidus basiques du côté C-terminal du peptide à domaine C, un résidu d'acide aminé basique à la position correspondant à A8 de l'insuline humaine, et un résidu d'acide aminé acide à la position correspondant à A14 de l'insuline humaine. Le domaine C peut contenir une région unie de 2 à 4 acides aminés entre les résidus acides et basiques. Les résidus C1 et C2 peuvent avoir une charge négative nette de -1 ou -2 ; et le reste du segment à domaine C peut se terminer avec deux résidus basiques. Une composition pharmaceutique comprend de l'insuline à chaîne unique, formulée à un pH compris dans la plage de 7,0 à 8,0 et peut être formulée à une concentration de 0,6 mM à 5,0 mM et/ou une puissance de 100 U à 1000 U.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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