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INSULIN ANALOGUES WITH SELECTIVE SIGNALING PROPERTIES AND REDUCED MITOGENICITY
专利权人:
发明人:
申请号:
HK18106218.3
公开号:
HK1246808A
申请日:
2018.05.14
申请国别(地区):
HK
年份:
2018
代理人:
摘要:
A two-chain insulin analogue contains Aspartic Acid at position B10 and penta-fluoro-Phenylalanine at position B24, optionally Histidine or Glutamic Acid at position A8, optionally additional substitutions or modifications at positions A13 and/or A14 and/or B28 and/or B29. The analogue may be an analogue of a mammalian insulin, such as human insulin, may optionally include (i) N-terminal deletion of one, two or three residues from the B chain, (ii) a mono-peptide or dipeptide C-terminal extension of the B-chain containing at least one acidic residue, and (iii) other modifications known in the art to enhance the stability of insulin. Formulations of the above analogues at successive strengths U-100 to U-1000 in soluble solutions at at least pH value in the range 7.0-8.0 in the absence or presence of zinc ions at a molar ratio of 0.00-0.10 zinc ions per insulin analogue monomer.Un analogue de linsuline à deux chaînes contient un acide aspartique en position B10 et penta-fluoro-phénylalanine en position B24, éventuellement histidine ou acide Glutamique enposition A8, éventuellement dautres substitutions ou modifications en positions A13 et/ou A14 et/ou B28 et/ou B29. Lanalogue peut être un analogue dune insuline de mammifère telle quune insuline humaine, peut éventuellement comprendre (i) une délétion N-terminale de un, deux ou trois résidus de la chaîne B, (ii) un alongement C-terminal de la chaîne B par un monopeptide ou un dipeptide contenant au moins un résidu dacide, et (iii) dautres modifications connues parmi les techniques permettant daméliorer la stabilité de linsuline. Linvention concerne également des formulations de ces analogues à des doses croissantes comprises entre U-100 et U-1 000 en solutions solubles à des valeurs de pH situées au moins dans la plage comprise entre 7,0 et 8,0 en labsence ou en la présence dions de zinc, à un rapport molaire de 0,00 à 0,10 dions de zinc par monomère de lanalogue de linsuline.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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