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一种2-(α羟基戊基)苯甲酸的有机胺酯衍生物药物
专利权人:
SICHUAN UNIVERSITY;四川大学
发明人:
ZHANG, Ling,张凌,ZHANG, Zhirong,张志荣,LI, Jianbo,李建波
申请号:
CNCN2019/084830
公开号:
WO2019/218864A1
申请日:
2019.04.28
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Disclosed is a method of preparing an organic amine ester derivative drug of 2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid and a use thereof. In particular, the present disclosure relates to a compound represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable preparation prepared from the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound represented by formula I or the pharmaceutically acceptable salt thereof has improved in vitro solubility, low hygroscopicity, in vivo bioavailability and brain aggregation concentration significantly higher than those of the original drug, butylphthalide, and/or an improved drug effect. The present disclosure also relates to the use thereof in preparing a drug for preventing/treating ischemic cardiovascular and cerebrovascular diseases, cardiovascular and cerebrovascular occlusive disease, and for treatment of Parkinson's disease and senile dementia.L'invention concerne un procédé de préparation d'un médicament dérivé d'amine d'ester organique de l'acide 2-(α-hydroxypentyl)benzoïque et une utilisation associée. La présente invention concerne particulièrement, un composé représenté par la formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et une préparation pharmaceutiquement acceptable comprenant le composé ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Le composé représenté par la formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci présente une solubilité améliorée in vitro, une faible hygroscopicité, une biodisponibilité in vivo et une concentration d'agrégation cérébrale significativement supérieures à celles du médicament d'origine, du butylphtalide et/ou un effet médicamenteux amélioré. La présente invention concerne également l'utilisation de celui-ci dans la préparation d'un médicament pour la prévention/le traitement de maladies ischémiques cardiovasculaires et cérébrovasculaires, d'une maladie occlusive cardiovasculaire et cérébrovasculaire,
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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