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蛋白降解靶向嵌合体化合物、应用及其制备方法
- 专利权人:
- 苏州昊帆生物股份有限公司
- 发明人:
- 孙豪义,顾耿峰,刘梦梦
- 申请号：
- CN202010226123.2
- 公开号：
- 申请日:
- 2020.27.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供一种新型的蛋白降解靶向嵌合体化合物、应用及其制备方法。其中,蛋白降解靶向嵌合体化合物为2‑(2,6‑二氧代‑哌啶‑3‑基)‑4‑氟基‑异吲哚‑1,3‑二酮。其制备方法包括如下步骤:步骤S1,使3‑氯苯酐发生氟化反应,生成3‑氟苯酐;步骤S2,使所述3‑氟苯酐与3‑氨基‑2,6‑哌啶二酮盐酸盐进行缩合反应,得到所述2‑(2,6‑二氧代‑哌啶‑3‑基)‑4‑氟基‑异吲哚‑1,3‑二酮。根据本发明的蛋白降解靶向嵌合体,该化合物分子大小适中,氟例子的离去性能较好,且分子量较小,性能稳定,能够有效地将靶蛋白与E3泛素酶拉近,可以有效用于靶向药物的制备。且该制备方法简便,三废较少,且原料价格低廉,从而制备成本低,适于工业上大规模生产。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
