JAMES E. BRADNER,JUN QI,JUSTIN M. ROBERTS,MINORU TANAKA
申请号：
BR112018009798
公开号：
BR112018009798A2
申请日:
2016.11.23
申请国别(地区):
BR
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to bivalent inhibitors of betam bromodomains, such as the compounds of formulas (i), (ii), (iii), (iv), (v) and (vi). Some bromodomain containing proteins (e.g. brd4) have a primary tandem bromodomain structure comprising more than one bromodomain binding site (e.g. brd4 comprises bd1 and bd2). The bivalent betray bromodomain inhibitors provided herein may target bromodomains through advantageous multivalent interactions, and may therefore be used to treat diseases or conditions associated with bromodomain-containing proteins. The present invention also relates to pharmaceutical compositions and kits comprising the inventive compounds as well as methods of using the inventive compounds.a presente invenção refere-se a inibidores bivalentes de bromodomínios de bet, tal como os compostos de fórmulas (i), (ii), (iii), (iv), (v) e (vi). algumas proteínas contendo bromodomínio (por exemplo, brd4) têm uma estrutura primária de bromodomínio tandem compreendendo mais do que um sítio de ligação de bromodomínio (por exemplo, brd4 compreende bd1 e bd2). os inibidores bivalentes de bromodomínios de bet fornecidos aqui podem alvejar bromodomínios através de interações multivalentes vantajosas, e podem, portanto, ser usados para tratar doenças ou condições associadas com proteínas contendo bromodomínio. a presente invenção também refere-se a composições farmacêuticas e kits compreendendo os compostos inventivos, bem como métodos de uso dos compostos inventivos.
