您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

INHIBITEURS DE BROMODOMAINES BIVALENTS ET LEURS UTILISATIONS
专利权人:
Inc.;Dana-Farber Cancer Institute
发明人:
申请号:
EP16869229.1
公开号:
EP3380100A2
申请日:
2016.11.23
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention provides bivalent inhibitors of BET bromodomains, such as compounds of Formulae (I), (II), (III), (IV), (V) and (VI). Some bromdomain-containing proteins (e.g., BRD4) have a tandem bromodomain primary structure comprising more than one bromodomain binding site (e.g., BRD4 comprises BD1 and BD2). Bivalent inhibitors of BET bromodomains provided herein can target bromodomains through advantageous multivalent interactions, and can therefore can be to treat diseases comprising the inventive compounds, as well as methods of using the inventive compounds.La présente invention concerne des inhibiteurs bivalents de bromodomaines BET, tels que des composés de formules (I), (II), (III), (IV), (V) et (VI). Certaines protéines contenant des bromodomaines (par exemple, BRD4) présentent une structure primaire de bromodomaine en tandem comprenant plus d'un site de liaison à des bromodomaines (par exemple, BRD4 comprend BDl et BD2). Les inhibiteurs bivalents de bromodomaines BET selon la présente invention peuvent cibler des bromodomaines par des interactions multivalentes avantageuses, et peuvent par conséquent être utilisés dans le traitement de maladies ou d'états associés aux protéines contenant un bromodomaine. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques et des trousses comprenant les composés selon l'invention, ainsi que des procédés d'utilisation des composés selon l'invention.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充