QI, Jun,ROBERTS, Justin, M.,TANAKA, Minoru,BRADNER, James E.
申请号：
CO2018005370
公开号：
CO2018005370A2
申请日:
2018.05.23
申请国别(地区):
CO
年份:
2018
代理人:
摘要：
[Summary] The present Invention provides 00478 Bivalent inhibitors bromodominios Bet, such as compounds of Formulae (i), (ii), (iii), (iv), (V) and (VI).Some Proteins that contain bromodominios (For example, BRD4) have a primary structure of tandem bromodomio comprising more than one site binding bromodomain (e.g.BD1 and BD2 BRD4 includes).The Bivalent inhibitors of bromodominios Bet provided in this paper can apply to the bromodominios through multivalent interactions and advantageous, thereforeCan be used for treating diseases or conditions associated with bromodomain containing protein.This also provides Pharmaceutical compositions and Kits comprising the compounds of the Invention and Methods of using the compounds of the invention. (i)Resumen [00478] La presente invención proporciona inhibidores bivalentes de bromodominios BET, tales como compuestos de las Fórmulas (I), (II), (III), (IV), (V), y (VI). Algunas proteínas que contienen bromodominios (por ejemplo, BRD4) tienen una estructura primaria de bromodomio en tándem que comprende más de un sitio de unión a bromodominio (por ejemplo, BRD4 comprende BD1 y BD2). Los inhibidores bivalentes de los bromodominios BET proporcionados en el presente documento pueden dirigirse a los bromodominios a través de interacciones multivalentes ventajosas, y por lo tanto, pueden ser para tratar enfermedades o afecciones asociadas con proteínas que contienen bromodominio. La presente también proporciona composiciones farmacéuticas y kits que comprenden los compuestos de la invención, así como métodos para usar los compuestos de la invención. (I)
