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COMPOSÉS D'AMINE QUATERNAIRE ET CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT DE CEUX-CI
专利权人:
Inc.;Genentech
发明人:
申请号:
EP15816305.5
公开号:
EP3226909A1
申请日:
2015.12.02
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
This invention relates to quaternary amine linkers and anti-body drug conjugates thereof, to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer.La présente invention concerne des conjugués anticorps-médicament représentés par la formule (I) Ab-(L-D)p, Ab étant un anticorps ; p étant 1 à 8 ; L-D représentant une fraction chimique représentée par la formule suivante -Str-(Pep)-Sp-D ; Str représentant une unité d'extension liée de manière covalente à Ab ; Pep représentant un lieur ; D représentant un agent anti-tumoral représenté par la formule suivante où R<; 20 >; et R<; 30 >; représentent chacun indépendamment alkyle en Ct-C6, et R<; 10 >; représente un substituant non-hydrogène ; ou R<; 30 >; représente alkyle C1-C6, et R<; 10 >; et R<; 20>; conjointement avec le N forment un cycle hétérocycloalkyle en C3-C7 substitué ; ou R<; 3 >; ° est absent, et R<; 10 >; et R<; 20 >; conjointement avec le N forment un cycle hétéroaryle substitué ; Sp-D représente une fraction d'espacement de la formule:. L'invention concerne également un procédé de traitement du cancer, l'utilisation de conjugués anticorps-médicament de la formule (I) en thérapie, et l'utilisation de conjugués anticorps-médicament de la formule (I) dans la fabrication d'un médicament pour le traitement du cancer. Cette invention concerne également un procédé de préparation de conjugués anticorps-médicament de la formule (I).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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