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COMPOSÉS D'AMINE QUATERNAIRE ET CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT DE CEUX-CI
专利权人:
INC.;GENENTECH
发明人:
FLYGARE, John A.,PILLOW, Thomas,STABEN, Leanna
申请号:
USUS2015/063538
公开号:
WO2016/090050A1
申请日:
2015.12.02
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要:
This invention relates to antibody-drug conjugates represented by Formula (I) Ab- (L-D)p, Ab is an antibody; p is 1-8; L-D is a chemical moiety represented by the following formula -Str-(Pep)-Sp-D; Str is a stretcher unit covalently attached to Ab; Pep is a linker; D is anti-tumor agent represented by the following formula wherein R<;20>;and R<;30>;are each independently Ct-C6alkyl, and R<;10>;is a non-hydrogen substituent; or R<;30>;is C1-C6alkyl, and R<;10>;and R<;20>;together with the N form a substituted C3-C7heterocycloalkyl ring; or R<;3>;° is absent, and R<;10>;and R<;20>;together with the N form a substituted heteroaryl ring; Sp-D is a spacer moiety of fomula: This invention also relates to a method of treating cancer, use of antibody-drug conjugates of Formula (I) in therapy, and use of antibody-drug conjugates of Formula (I) in manufacturing a medicament for treating cancer. This invention also relates to method of preparing antibody-drug conjugates of Formula (I).La présente invention concerne des conjugués anticorps-médicament représentés par la formule (I) Ab-(L-D)p, Ab étant un anticorps ; p étant 1 à 8 ; L-D représentant une fraction chimique représentée par la formule suivante -Str-(Pep)-Sp-D ; Str représentant une unité d'extension liée de manière covalente à Ab ; Pep représentant un lieur ; D représentant un agent anti-tumoral représenté par la formule suivante où R<; 20 >; et R<; 30 >; représentent chacun indépendamment alkyle en Ct-C6, et R<; 10 >; représente un substituant non-hydrogène ; ou R<; 30 >; représente alkyle C1-C6, et R<; 10 >; et R<; 20>; conjointement avec le N forment un cycle hétérocycloalkyle en C3-C7 substitué ; ou R<; 3 >; ° est absent, et R<; 10 >; et R<; 20 >; conjointement avec le N forment un cycle hétéroaryle substitué ; Sp-D représente une fraction d'espacement de la formule:. L'invention concerne également un procédé de traitement du cancer, l'utilis
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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