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QUATERNARY AMINE COMPOUNDS AND ANTIBODY-DRUG CONJUGATES THEREOF
专利权人:
发明人:
申请号:
HK18103832.6
公开号:
HK1244235A
申请日:
2018.03.20
申请国别(地区):
HK
年份:
2018
代理人:
摘要:
This invention relates to antibody-drug conjugates represented by Formula (I) Ab- (L-D)p, Ab is an antibody p is 1-8 L-D is a chemical moiety represented by the following formula -Str-(Pep)-Sp-D Str is a stretcher unit covalently attached to Ab Pep is a linker D is anti-tumor agent represented by the following formula wherein R<20>and R<30>are each independently Ct-C6alkyl, and R<10>is a non-hydrogen substituent or R<30>is C1-C6alkyl, and R<10>and R<20>together with the N form a substituted C3-C7heterocycloalkyl ring or R<3>° is absent, and R<10>and R<20>together with the N form a substituted heteroaryl ring Sp-D is a spacer moiety of fomula: This invention also relates to a method of treating cancer, use of antibody-drug conjugates of Formula (I) in therapy, and use of antibody-drug conjugates of Formula (I) in manufacturing a medicament for treating cancer. This invention also relates to method of preparing antibody-drug conjugates of Formula (I).La présente invention concerne des conjugués anticorps-médicament représentés par la formule (I) Ab-(L-D)p, Ab étant un anticorps p étant 1 à 8 L-D représentant une fraction chimique représentée par la formule suivante -Str-(Pep)-Sp-D Str représentant une unité dextension liée de manière covalente à Ab Pep représentant un lieur D représentant un agent anti-tumoral représenté par la formule suivante où R< 20 > et R< 30 > représentent chacun indépendamment alkyle en Ct-C6, et R< 10 > représente un substituant non-hydrogène ou R< 30 > représente alkyle C1-C6, et R< 10 > et R< 20> conjointement avec le N forment un cycle hétérocycloalkyle en C3-C7 substitué ou R< 3 > ° est absent, et R< 10 > et R< 20 > conjointement avec le N forment un cycle hétéroaryle substitué Sp-D représente une fraction despacement de la formule:. Linvention concerne également un procédé de traitement du cancer, lutilisation de conjugués anticorps-médicament de la formule (I) en thérapie, et lutilisation de conjugués anticorps-médicament de la f
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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