PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel method for producing donepezil, particularly to shorten the reaction time, reduce the cost, and improve safety.SOLUTION: The method includes a step of mixing E2M, an organic solvent, a weak base, sodium dithionite, and a phase-transfer catalyst to obtain an E2M mixture solution a step of heating the E2M mixture solution and adding water thereto to obtain a heated E2M aqueous solution having an organic layer and a step of extracting the organic layer from the heated E2M aqueous solution, condensing and drying the organic layer to obtain donepezil. The use of sodium dithionite as a reducing agent improves the safety of a hydrogen gas used in the conventional method and reduces the cost in contrast to the conventional very high-priced nobel metal catalyst. Furthermore, the method requires only 60 minutes of reaction time to synthesize donepezil with a promising yield of more than 85% and much increases the production efficiency of donepezil and the economical value thereof.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】ドネペジルの新規製造方法の提供。特に、反応時間の短縮、コスト低減、安全性向上を図る。【解決手段】E2M、有機溶媒、弱塩基、亜ジチオン酸ナトリウム、及び相間移動触媒を混合して、E2M混合溶液を得る工程;E2M混合溶液を加熱し、水を加えて、有機層を有する加熱E2M水溶液を得る工程;及び、加熱E2M水溶液から有機層を抽出し、有機層を濃縮及び乾燥して、ドネペジルを得る工程を有する。還元剤として亜ジチオン酸ナトリウムを用いることによって、従来法で用いる水素ガスの安全性を向上させ、非常に高価な従来の貴金属触媒とは対照的に、コストを低下させる。さらに、本方法は、85%を超える有望な収率のドネペジルを合成するのにわずか60分の反応時間しか必要とせず、ドネペジルの生産効率及び経済的価値を大いに上げる。【選択図】なし
