A new fructosylated puerarin represented by Formula (I), a preparation method therefor and a use thereof in preparation of drugs for treating cardio-cerebrovascular diseases and/or tumor related diseases. R1 and R2 in Formula (I) are each independently selected from hydrogen, methyl, ethyl, formyl, acetyl, methylamino, and sulfate group, R is a monoglycosyl of fructose or an oligosaccharyl of 2 to 5 fructoses connected. The preparation method for the fructosylated puerarin comprises biologically converting puerarin into fructosylpuerarin and oligosaccharylpuerarin in an aqueous or non-aqueous system.Linvention concerne une fructosyl-puérarine de formule générale (I), son procédé de préparation et ses applications dans la préparation de médicaments pour le traitement des maladies cardio/cérébrovasculaires et/ou des tumeurs. R1 et R2 étant indépendamment sélectionnés dans H, méthyle, éthyle, formyle, acétyle, méthylamino et sulfate, R étant une simple glycosylation fructose ou une puérarine à base doligosaccharide en liaison avec entre 2 et 5 fructoses. Ce procédé de préparation de fructosyl-puérarine consiste à faire appel, dans un système de phase aqueuse ou non aqueuse, à un procédé de biotransformation de la puérarine en fructosyl-puérarine ou une puérarine à base doligosaccharide.
