ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア;REGENTS OF THE UNIV OF CALIFORNIA
发明人:
KEVAN M SHOKAT,ケバン エム． ショカート,ZACHARY A KNIGHT,ザカリー エー． ナイト,BETH APSEL,ベス アプセル,ケバン エム. ショカート,ザカリー エー. ナイト
申请号：
JP2017013067
公开号：
JP2017071653A
申请日:
2017.01.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide Kinase antagonists.SOLUTION: This invention provides novel compounds that are antagonists of PI3 kinase, PI3 kinase and tyrosine kinase, PD kinase and mTOR, or PI3 kinase, mTOR and tyrosine kinase. In one aspect, the present invention provides novel kinase antagonists that are PI3-Kinase affinity pocket binding antagonists (e.g. a PI3-Kinase affinity pocket binding pyrazolopyrimidine antagonist or a PI3-Kinase affinity pocket binding pyrrolopyrimidine antagonist). The PI3-Kinase affinity pocket binding antagonist is a compound containing a PI3-Kinase affinity pocket binding moiety. The PI3-Kinase affinity pocket binding pyrazolopyrimidine antagonists of the present invention are substituted pyrazolopyrimidine compounds containing a PI3-Kinase affinity pocket binding moiety.SELECTED DRAWING: None【課題】キナーゼ拮抗剤を提供すること。【解決手段】本発明は、ＰＩ３キナーゼ、ＰＩ３キナーゼおよびチロシンキナーゼ、ＰＤキナーゼおよびｍＴＯＲ、またはＰＩ３キナーゼ、ｍＴＯＲおよびチロシンキナーゼの拮抗剤である新規な化合物を提供する。一態様では、本発明は、ＰＩ３－キナーゼ親和性ポケット結合拮抗剤（たとえば、ＰＩ３－キナーゼ親和性ポケット結合ピラゾロピリミジン拮抗剤、またはＰＩ３－キナーゼ親和性ポケット結合ピロロピリミジン拮抗剤）である新規なキナーゼ拮抗剤を提供する。ＰＩ３－キナーゼ親和性ポケット結合拮抗剤は、ＰＩ３－キナーゼ親和性ポケット結合部分を含有する化合物である。本発明のＰＩ３－キナーゼ親和性ポケット結合ピラゾロピリミジン拮抗剤は、ＰＩ３－キナーゼ親和性ポケット結合部分を含有する置換ピラゾロピリミジン化合物である。【選択図】なし
