ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア;REGENTS OF THE UNIV OF CALIFORNIA
发明人:
KEVAN M SHOKAT,ケバン エム. ショカート,ZACHARY A KNIGHT,ザカリー エー. ナイト,BETH APSEL,ベス アプセル,ケバン エム. ショカート,ザカリー エー. ナイト
申请号:
JP2014126178
公开号:
JP2014169333A
申请日:
2014.06.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a kinase antagonist.SOLUTION: Provided is a new compound as the antagonist of PI3 kinase, PI3 kinase and tyrosine kinase, PD kinase and mTOR or PI3 kinase, mTOR and tyrosine kinase. In one embodiment, this invention provides a new kinase antagonist as a PI3-kinase affinity pocket binding antagonist (e.g., a P3 kinase affinity pocket binding pyrazolopyrimidine antagonist or a PI3-kinase affinity pocket binding pyrrolopyrimidine antagonist). The PI3-kinase affinity pocket binding antagonist is a compound having a PI3-kinase affinity pocket binding part. The PI3-kinase affinity pocket binding pyrazolopyrimidine compound is a substituted pyrazolopyrimidine compound having a PI3-kinase affinity pocket binding part.【課題】キナーゼ拮抗剤を提供すること。【解決手段】本発明は、PI3キナーゼ、PI3キナーゼおよびチロシンキナーゼ、PDキナーゼおよびmTOR、またはPI3キナーゼ、mTORおよびチロシンキナーゼの拮抗剤である新規な化合物を提供する。一態様では、本発明は、PI3-キナーゼ親和性ポケット結合拮抗剤(たとえば、PI3-キナーゼ親和性ポケット結合ピラゾロピリミジン拮抗剤、またはPI3-キナーゼ親和性ポケット結合ピロロピリミジン拮抗剤)である新規なキナーゼ拮抗剤を提供する。PI3-キナーゼ親和性ポケット結合拮抗剤は、PI3-キナーゼ親和性ポケット結合部分を含有する化合物である。本発明のPI3-キナーゼ親和性ポケット結合ピラゾロピリミジン拮抗剤は、PI3-キナーゼ親和性ポケット結合部分を含有する置換ピラゾロピリミジン化合物である。【選択図】なし