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7-Substituted pirorotriazine compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods and uses thereof.
专利权人:
中国科学院上海薬物研究所
发明人:
楊 春皓,蒙 凌華,向 ▲はお▼月,李 京,張 希,王 祥,譚 村,賀 茜,丁 健,陳 奕
申请号:
JP2019571243
公开号:
JP2020527541A
申请日:
2018.06.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention relates to 7-substituted piroro [2,1-f] [1,2,4] triazine compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods and uses thereof. Such compounds show good PI3K inhibitory activity, can effectively inhibit PI3K kinase activity, and the introduction of the group at position 7 significantly improves and improves pharmacokinetic properties such as bioavailability. It was. In addition, the compounds in the present invention exhibit unexpectedly high selectivity and strong inhibitory activity against PI3Kδ, and thus can be used for the treatment of diseases related to PI3K channels, particularly cancers, tumors, leukemias and autoimmune diseases. .. After further optimization and screening, it is expected to develop into a new antitumor drug. [Selection diagram] None本発明は、7-置換ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン系化合物又はその薬学的に許容される塩、並びにその調製方法及び使用に関する。このような化合物は、良好なPI3K阻害活性を示し、PI3Kキナーゼ活性を効果的に阻害でき、かつ、7位へのグループの導入により、バイオアベイラビリティなどの薬物動態特性が大幅に向上して改善された。また、本発明における化合物は、PI3Kδに対して予想外に高い選択性および強力な阻害活性を示すため、PI3Kチャネルに関連する疾患、特に、癌や腫瘍、白血病及び自己免疫疾患の治療に使用できる。さらなる最適化及びスクリーニングを経た後、新規な抗腫瘍薬へと発展することが期待されている。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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