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Isoxazole carboxamides as irreversible SMYD inhibitors
专利权人:
エピザイム インコーポレイテッド
发明人:
チェスワース,リチャード,フォリー,メーガン アレーネ クルーナン,クンツ,ケヴィン ウェイン,ミッチェル,ローナ ヘレン,ペッター,ラッセル シー.,シュワルツ,カール エリック,チェスワース,リチャード,フォリー,メーガン アレーネ クルーナン,クンツ,ケヴィン ウェイン,ミッチェル,ローナ ヘレン,ペッター,ラッセル シー.,シュワルツ,カール エリック
申请号:
JP2017512975
公开号:
JP2017528460A
申请日:
2015.09.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present disclosure provides substituted isoxazole carboxamides having formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, X, n and m are as defined herein. Provided as indicated). The present disclosure is also directed to the use of compounds of formula I for treating disorders responsive to blockade of SMYD proteins such as SMYD3 or SMYD2. The compounds of the present disclosure are particularly useful for treating cancer.本開示は、式Iを有する置換イソオキサゾールカルボキサミドおよびその薬学的に許容可能な塩および溶媒和物(式中、R1、R2a、R2b、R3a、R3b、X、nおよびmは、本明細書において示されるとおりに定められる)を提供する。本開示は、SMYD3またはSMYD2などのSMYDタンパク質の遮断に反応性がある障害を処置するための式Iの化合物の使用も対象とする。本開示の化合物は、癌を処置するために特に有用である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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